Mirtazapine
Mirtazapine 是 5-HT receptor 受体抑制剂。 Mirtazapine 是一种有效的具有口服活性去甲肾上腺素能和特异性 5-羟色胺抗抑郁试剂 (NaSSA)，可阻断 5-HT2 和 5-HT3 受体。
中文名：米氮平
英文名：Mirtazapine; Org3770; 6-Azamianserin
CAS 号： 85650-52-8
分子式：C17H19N3
分子量：265.353
纯度：>98.0%
| 产品描述 | Mirtazapine 是一种adrenergic 和 seroton receptor拮抗剂，用于治疗抑郁症。 |
| 靶点 | 5-HT2 and 5-HT3 receptor |
| 体外研究 | Mirtazapine对克隆的人α2A-肾上腺素(AR)受体表现出显著的亲和力，在该受体上其阻断去甲肾上腺素(NA)诱导的鸟苷-5'-O-(3-[35S]硫代)-三磷酸盐 ([35S]-GTPgammaS)结合的激活。Mirtazapine对克隆的人血清素(5-HT)2C受体表现出高亲和力，在该受体上其废除5-HT诱导的磷酸肌醇产生。Mirtazapine显著提高NA和DA在FCX中的渗透水平， 而5-HT不被影响。[1] Mirtazapine通过阻断α2肾上腺素自身-和异型-受体，增强上升5-HT通路的电刺激疗效。Mirtazapine阻断微粒子电渗法施加的去甲肾上腺素(NE)对CA3背侧海马椎体神经元放电活性的抑制作用，表明其对突触后α2受体具有拮抗作用。[2] |
| 体内研究 | Mirtazapine (10-250 mg/kg i.v.)剂量依赖性增强天然大鼠中5-HT神经元的放电活性，但对6-羟多巴胺预处理的大鼠没有作用。[2]在雄性Sprague-Dawley大鼠中，Mirtazapine (5 mg/kg/day, s.c., 使用皮下埋置渗透性微泵)增加蓝斑核去甲肾上腺素(NA)神经元的自发放电活性。对于背侧海马CA3锥体神经元放电活性的抑制，α2肾上腺素受体激动剂可乐定对上升的5-HT通路电刺激产生作用，Mirtazapine在低剂量(10 mg/kg, i.v.)下拮抗强化作用，在高剂量(100 mg/kg, i.v.)下拮抗减弱作用。[3] Mirtazapine (5 mg/kg s.c.)仅轻微影响纹状体中DOPAC和高香草酸水平，几乎不影响自由活动大鼠中5-HT的释放，但是显著增加5-羟基吲哚乙酸。[4] |
| 参考文献 | [1]. Anttila, S.A. and E.V. Leinonen, A review of the pharmacological and clinical profile of mirtazapine. CNS Drug Rev, 2001. 7(3): p. 249-64. [2]. Waldinger, M.D., H.H. Berendsen, and D.H. Schweitzer, Treatment of hot flushes with mirtazapine: four case reports. Maturitas, 2000. 36(3): p. 165-8. [3]. Garcia-Sevilla, J.A., et al., Regulation of platelet alpha 2A-adrenoceptors, Gi proteins and receptor kinases in major depression: effects of mirtazapine treatment. Neuropsychopharmacology, 2004. 29(3): p. 580-8. |
