Risperidone hydrochloride
Risperidone hydrochloride 是 5-HT2 的阻断剂和多巴胺 D2 受体的有效拮抗剂，其 Ki 值分别为0.16,1.4 nM。
中文名：盐酸利培酮
英文名：Risperidone hydrochloride
CAS 号： 666179-74-4
分子式：C23H28ClFN4O2
分子量：446.945
纯度：>98.0%
| 描述 | Risperidone hydrochloride 是 5-HT2 的阻断剂和多巴胺 D2 受体的有效拮抗剂，其 Ki 值分别为0.16,1.4 nM。 |
| 靶点 | 5-HT2 Receptor:0.16 nM (Ki); D2 receptor:1.4 nM (Ki) |
| 体外研究 | 利培酮是5-羟色胺5-HT2受体阻断剂，如通过置换放射性配体（Ki = 0.16nM），对分离组织的活性（EC50 = 0.5nM）所示。利培酮也是一种有效的多巴胺D2受体拮抗剂，表现为放射性配体结合的位移（Ki = 1.4 nM），在孤立的纹状体切片中的活性（IC50 = 0.89 nM）[1]。利培酮可增加IL-10和MDC以及促炎细胞因子如IL-6，IL-8和TNF-α的产生，但会降低IP-10和IL-12的产生[2]。 |
| 体内研究 | 从出生后第14天到第42天，Long-Evans大鼠每天皮下注射载体或1剂2剂量的利培酮（1.0和3.0mg / kg /天）。在利培酮治疗的大鼠中，发育期间的体重增加略微显着降低。在前2个实验中，早期生命利培酮给药与给药后1周至约9个月龄时的运动活性增加相关，与体重增加的变化无关[2]。 |
| 动物实验 | 大鼠[2]选择1.0mg / kg剂量和更高剂量（3.0mg / kg）的利培酮用于研究。从出生后第14天开始，每天进行皮下注射利培酮直至出生后第42天。在每项研究中，三组大致相等数量的大鼠接受1.0mg / kg利培酮，3.0mg / kg利培酮或载体的注射。用于利培酮溶液作为对照。在每窝中，有1-2只同性的幼崽接受相同的治疗。利培酮的注射在房屋外面的房间内进行。在断奶之前，将幼崽从家笼中取出并在注射期间放置在单独的笼子中[2]。 |
| 参考文献 | [1]. Chen ML, et al. Risperidone modulates the cytokine and chemokine release of dendritic cells and induces TNF-α-directed cellapoptosis in neutrophils. Int Immunopharmacol. 2012 Jan;12(1):197-204. [2]. Bardgett ME, et al. Adult rats treated with risperidone during development are hyperactive. Exp Clin Psychopharmacol. 2013 Jun;21(3):259-67. |
其他产品
相关产品
- Asenapine hydrochloride
- Tropisetron
- Cyproheptadine hydrochloride
- Quetiapine
- Idalopirdine
- SB-742457
- Olanzapine
- Naratriptan Hydrochloride
- Metergoline
- lurasidone
- Isocorynoxeine
- (Z)-Thiothixene
- Deramciclane
- Desipramine hydrochloride
- Dolasetron
- Eltoprazine
- Eptapirone
- Flibanserin
- Granisetron hydrochloride
- Iloperidone hydrochloride
- Iloperidone
